O início do uso dos anestésicos locais remonta à segunda metade do século XIX. Por volta de 1860, Albert Niemann isolou um alcalóide na forma cristalina que seria o primeiro anestésico local utilizado na prática clínica: a cocaína. Muito embora sua utilização venha caindo na prática anestésica, ainda podemos encontrá-la sendo usada em certos colírios anestésicos em países como os EUA. Outras drogas desenvolvidas no final do século XIX e início do século XX, como a procaína e a lidocaína, popularizaram as técnicas de anestesia local e permitiram o desenvolvimento da anestesia regional.

Diz-se que uma anestesia é local quando ocorre infiltração de um anestésico local (por exemplo a lidocaína ou Xylocaína) em uma determinada área do corpo, sem que ocorra bloqueio de um nervo específico ou plexo (nome dado a um conjunto de nervos) ou do neuroeixo (medula espinhal). A anestesia limita-se à área infiltrada pelo anestésico local. É largamente utilizada em nosso meio em cirurgia superficial (exemplo: cirurgias plástica e dermatológica), e em procedimentos circunscritos a áreas limitadas (extração de corpo estranho superficial, cirurgias odontológicas).

Trata-se de técnica segura se respeitados os limites de doses preconizadas para cada tipo de anestésico local e as características de cada paciente e do procedimento cirúrgico a que se destina.

O tempo de duração de uma anestesia local varia conforme a região infiltrada, as características do anestésico empregado, bem como sua quantidade e concentração e as características individuais de cada paciente.